Амиодарон — антиаритмическое средство, применяемое в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма. В статье рассмотрим инструкцию по применению амиодарона, его показания, противопоказания, фармакокинетику и возможные побочные эффекты. Эти аспекты помогут медицинским специалистам и пациентам правильно использовать препарат и оценить его роль в терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Содержание

Амиодарон является антиаритмическим препаратом, который широко используется для лечения различных нарушений сердечного ритма. Врачи отмечают его эффективность при фибрилляции предсердий и желудочковых тахикардиях. Инструкция по применению подчеркивает, что препарат может назначаться как в стационарных условиях, так и для амбулаторного лечения. Важно, что амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, что требует внимательного подхода к дозировке и контролю за состоянием пациента. Специалисты предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как нарушения функции щитовидной железы и легочные осложнения, что делает регулярный мониторинг здоровья пациента необходимым. В целом, амиодарон остается важным инструментом в арсенале кардиологов, но его применение должно быть обоснованным и тщательно контролируемым.

АМИОДАРОН (КОРДАРОН) САМЫЙ ТОКСИЧНЫЙ ПРЕПАРАТ ОТ АРИТМИИ?

История [ править | править код ]

Русский физиолог Глеб фон Анреп, работая в Каире, впервые обратил внимание на кардиоактивные свойства молекулы-предшественника Амиодарона, известного как келлин. Келлин представляет собой экстракт растения Khella или Ammi visnaga, которое широко распространено в Северной Африке. Анреп заметил, что у одного из его сотрудников после употребления келлина исчезли симптомы стенокардии, хотя ранее это средство применялось для лечения различных заболеваний, не связанных с сердцем. Это открытие стало толчком для представителей европейской фармацевтической отрасли, которые начали совместные усилия по изоляции активного компонента. Амиодарон был впервые синтезирован в 1961 году в бельгийской компании Лабаз химиками Тондюром и Биномом, которые работали над созданием препаратов на основе келлина.

Раздел инструкции	Краткое описание	Важные моменты
Название препарата	Амиодарон	Международное непатентованное наименование: Амиодарон.
Лекарственная форма	Таблетки, раствор для внутривенного введения	Дозировка и способ применения зависят от формы выпуска.
Фармакотерапевтическая группа	Антиаритмическое средство III класса	Относится к группе препаратов, влияющих на реполяризацию.
Показания к применению	Лечение и профилактика различных видов аритмий	Желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии (включая фибрилляцию предсердий), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Противопоказания	Состояния, при которых применение препарата запрещено	Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АВ-блокада II-III степени (без кардиостимулятора), синдром слабости синусового узла, гипокалиемия, гипомагниемия, заболевания щитовидной железы, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к йоду или амиодарону.
Способ применения и дозы	Режим дозирования и путь введения	Индивидуальный подбор дозы под контролем ЭКГ и функции щитовидной железы. Начальная доза, поддерживающая доза.
Побочное действие	Возможные нежелательные реакции организма	Со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), нервной системы (тремор, атаксия), сердечно-сосудистой системы (брадикардия, проаритмогенный эффект), щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), легких (интерстициальный пневмонит), глаз (отложения в роговице), кожи (фотосенсибилизация).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	Влияние на эффективность и безопасность других препаратов	Усиливает действие антикоагулянтов, дигоксина. Не рекомендуется совместное применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов.
Особые указания	Важная информация для безопасного применения	Регулярный контроль функции щитовидной железы, печени, легких, глаз. Избегать пребывания на солнце.
Передозировка	Симптомы и лечение при превышении дозы	Брадикардия, АВ-блокада, артериальная гипотензия, нарушения функции печени. Специфического антидота нет, симптоматическая терапия.
Условия хранения	Рекомендации по хранению препарата	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности	Период, в течение которого препарат пригоден к использованию	Указан на упаковке.
Отпуск из аптек	Условия приобретения препарата	По рецепту врача.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Антиаритмическое средство третьего класса (ингибитор реполяризации) также обладает свойствами, характерными для антиангинальных, коронарорасширяющих, альфа- и бета-адреноблокирующих и гипотензивных препаратов. Антиангинальный эффект достигается благодаря расширению коронарных сосудов и антиадренергическому действию, что снижает потребность миокарда в кислороде. Препарат оказывает угнетающее воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не блокируя их полностью. Он уменьшает чувствительность к чрезмерной стимуляции симпатической нервной системы, снижает тонус коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, замедляет частоту сердечных сокращений и повышает энергетические запасы миокарда за счет увеличения уровня креатинсульфата, аденозина и гликогена. При внутривенном введении препарат снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление.

Антиаритмическое действие связано с воздействием на электрофизиологические процессы в миокарде; препарат удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также дополнительных путей проведения возбуждения. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, он проявляет эффекты, характерные для антиаритмических средств первого класса. Препарат замедляет медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, что приводит к брадикардии, а также угнетает проводимость в AV узле (эффект антиаритмиков четвертого класса).

По своей химической структуре он схож с тиреоидными гормонами, содержание йода составляет примерно 37% его молекулярной массы. Препарат влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляя превращение Т4 в Т3 (блокируя тироксин-5-дейодиназу) и препятствуя захвату этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на миокард. Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) может составлять от 2-3 дней до 2-3 месяцев, а продолжительность действия варьируется от нескольких недель до месяцев, оставаясь в плазме на протяжении 9 месяцев после прекращения приема.

Кордарон (амиодарон). Самое важное

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция амиодарона характеризуется медленным и изменчивым процессом, составляя 30-50 %, а биодоступность находится в тех же пределах — 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 3-7 часов. Терапевтический диапазон плазменной концентрации колеблется от 1 до 2,5 мг/л, однако при выборе дозы следует учитывать клиническую ситуацию. Объем распределения препарата равен 60 литрам, что указывает на его активное распределение в тканях. Амиодарон обладает высокой жирорастворимостью и в значительных количествах накапливается в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением, таких как печень, почки и миокард, где его концентрация превышает плазменную в 300, 200, 50 и 34 раза соответственно. Уникальные фармакокинетические свойства амиодарона требуют применения препарата в высоких начальных дозах. Он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (10-50 %), а также выделяется с грудным молоком (25 % от дозы, принятой матерью). Связь с белками плазмы составляет 95 % (62 % — с альбумином и 33,5 % — с бета-липопротеинами). Метаболизм происходит в печени, где основным активным метаболитом является дезэтиламиодарон, который может усиливать антиаритмическое действие основного вещества. Также возможно, что метаболизм происходит через дейодирование (при дозе 300 мг выделяется около 9 мг элементарного йода). При длительном лечении уровень йода может достигать 60-80 % от концентрации амиодарона. Препарат является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Из-за способности к накоплению и связанной с этим высокой вариабельности фармакокинетических параметров данные о T1/2 могут быть противоречивыми. Выведение амиодарона после перорального приема происходит в две фазы: первая фаза — 4-21 час, вторая фаза — T1/2 составляет 25-110 дней. После длительного перорального приема средний T1/2 равен 40 дням, что важно учитывать при выборе дозы, так как для стабилизации новой плазменной концентрации может потребоваться не менее месяца, в то время как полное выведение может занять более 4 месяцев. При внутривенном введении амиодарона выведение также происходит в две фазы: начальный T1/2 — 8 минут, во второй фазе — 4-10 дней. Средний T1/2 дезэтиламиодарона составляет 61 день. Выведение осуществляется преимущественно с желчью (85-95 %), а через почки выводится менее 1 % принятой дозы, что исключает необходимость изменения дозировки при нарушениях функции почек. Амиодарон и его метаболиты не подлежат диализу.

Показания [ править | править код ]

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию, а также меры по предотвращению фибрилляции желудочков, особенно после кардиоверсии. Также рассматриваются суправентрикулярные аритмии, которые возникают при неэффективности или невозможности других методов терапии, в частности, связанные с WPW-синдромом. К ним относятся пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, предсердная и желудочковая экстрасистолия, а также аритмии, возникающие на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия и желудочковые аритмии у пациентов с миокардитом Шагаса, а также стенокардия.

💊 АМИОДАРОН ТАБЛЕТКИ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА, КАК ЛЕЧИТЬ АРИТМИЮ, ИНФАРКТ МИОКАРДА

Противопоказания [ править | править код ]

C осторожностью [ править | править код ]

Хроническая сердечная недостаточность, недостаточность печени, бронхиальная астма, беременность, пожилой возраст (существенный риск возникновения серьезной брадикардии), а также возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не были установлены).

Режим дозирования [ править | править код ]

Для быстрого устранения острых нарушений сердечного ритма препарат вводят внутривенно в дозе 5 мг на килограмм массы тела, а для пациентов с хронической сердечной недостаточностью — 2.5 мг на килограмм. Краткосрочные инфузии осуществляются в течение 10-20 минут в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости можно провести повторную инфузию через 24 часа. При длительных инфузиях рекомендуется дозировка 0.6-1.2 г в сутки в 0.5-1 литре 5% раствора декстрозы, исходя из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с другими медикаментами в этом растворе не совместим). Пероральный прием (до еды) составляет 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу снижают до 0.3-0.4 г в сутки, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г в сутки в 1-2 приема. Чтобы избежать накопления препарата, его принимают в течение 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня. Также возможен прием в течение 3 недель в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, начиная с дозы 0.2 г 2-3 раза в день (во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней дозу снижают до 0.2 г в сутки. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза составляет 0.2 г, средняя суточная доза — 0.4 г, максимальная разовая доза — 0.4 г, максимальная суточная доза — до 1.2 г. Для детей: начальная суточная доза составляет 8-10 мг на килограмм массы тела или 0.8 г на 1.72 м² в сутки в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию — 2.5 мг на килограмм или 0.2 г на 1.72 м² в сутки.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Со стороны нервной системы [ править | править код ]

Головная боль, чувство усталости, слабость, головокружение, депрессивные состояния, парестезии, слуховые галлюцинации, а также при длительном использовании — периферическая невропатия, тремор, проблемы с памятью и сном, экстрапирамидные симптомы, атаксия, неврит зрительного нерва. При парентеральном введении возможно развитие внутричерепной гипертензии.

Со стороны органов чувств [ править | править код ]

Увеит, накопление липофусцина в роговичном эпителии (в случае значительных отложений, которые частично перекрывают зрачок, могут возникать жалобы на светящиеся точки или ощущение пелены перед глазами при ярком освещении), а также микроотслойка сетчатки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы [ править | править код ]

Синусовая брадикардия, не поддающаяся воздействию м-холиноблокаторов, а также AV блокада могут привести к прогрессированию хронической сердечной недостаточности при длительном использовании. Также возможно развитие тахикардии типа «пируэт», усугубление уже имеющейся аритмии или её появление. При парентеральном введении может наблюдаться снижение артериального давления.

Со стороны обмена веществ [ править | править код ]

Увеличение концентрации Т4 при нормальном или слегка пониженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (необходимо прекратить прием препарата).

Со стороны дыхательной системы [ править | править код ]

При продолжительном использовании могут возникнуть такие симптомы, как кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких и плеврит. При парентеральном введении возможны бронхоспазм и апноэ, особенно у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Со стороны пищеварительной системы [ править | править код ]

Тошнота, рвота, уменьшение аппетита, ослабление или утрата вкусовых ощущений, чувство тяжести в верхней части живота, боли в области живота, запоры, вздутие, диарея, в редких случаях — увеличение активности «печеночных» трансаминаз, при длительном использовании — токсический гепатит, холестаз, желтуха и цирроз печени.

Лабораторные показатели [ править | править код ]

При продолжительном использовании могут возникнуть тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции [ править | править код ]

Местные реакции [ править | править код ]

При парентеральном применении — флебит.

Прочие [ править | править код ]

Миопатия, эпидидимит, снижение половой функции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (покраснение кожи, незначительная пигментация открытых участков), свинцово-синяя или голубоватая окраска кожи. При парентеральном введении могут наблюдаться жар и повышенное потоотделение.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы [ править | править код ]

Брадикардия, блокада атриовентрикулярного узла, пониженное артериальное давление.

Лечение [ править | править код ]

Промывание желудка, применение колестирамина; в случае брадикардии — использование бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния (Mg 2+) и кардиостимуляция. Гемодиализ в данном случае не приносит результатов.

Особые указания [ править | править код ]

Перед началом лечения необходимо выполнить рентгенографию легких, оценить функцию щитовидной железы (уровень гормонов), печени (активность трансаминаз) и содержание электролитов в плазме. В процессе терапии регулярно проводят анализ электрокардиограммы (ширина комплекса QRS и продолжительность интервала Q-T), а также контролируют уровень трансаминаз (если уровень повышается в 3 раза или удваивается при изначально повышенной активности, дозу следует уменьшить или полностью прекратить лечение). Рекомендуется ежегодно проводить рентгенографию легких, а также исследовать функцию внешнего дыхания и уровень Т3 и Т4 раз в полгода. Если нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы, лечение не следует прекращать. Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется избегать солнечного света или использовать специальные солнцезащитные кремы. Необходимо периодически посещать окулиста, так как наличие значительных отложений в роговице или ухудшение зрения может потребовать отмены амиодарона. При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма. Парентеральное введение должно проводиться только в стационаре под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы. Применение во время беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма, если другие антиаритмические средства неэффективны (может вызывать у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность использования у детей не установлены, а начало и продолжительность действия могут быть короче, чем у взрослых. После отмены препарата фармакодинамический эффект может сохраняться от 10 до 30 дней. Препарат содержит йод (в 200 мг — 75 мг йода), что может повлиять на результаты тестов на накопление радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических операций необходимо уведомить анестезиолога о приеме препарата, так как это может привести к острому респираторному дистресс-синдрому у взрослых сразу после операции. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие [ править | править код ]

Повышает уровень хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина и дигоксина в плазме. При совместном использовании с дигоксином рекомендуется уменьшить его дозу на 25-50 % и контролировать концентрацию в плазме. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, таких как варфарин и аценокумарол, что связано с взаимодействием на уровне микросомального окисления. В этих случаях дозу варфарина следует снизить до 66 %, а аценокумарола — до 50 %, а также контролировать протромбиновое время. Антиаритмические препараты Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, «петлевые» диуретики, тиазиды, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные средства, глюкокортикостероиды для системного применения, тетракозактид, пентамидин и амфотерицин В для внутривенного введения могут увеличить риск аритмогенных эффектов (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV блокаде). Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды могут повысить риск брадикардии и угнетения AV проводимости. Общая анестезия (ингаляционные анестетики) и оксигенотерапия могут привести к брадикардии (устойчивой к атропину), значительному снижению артериального давления, нарушениям проводимости и уменьшению минутного объема крови. Лекарства, вызывающие фотосенсибилизацию, могут оказывать аддитивное фотосенсибилизирующее действие. Амиодарон может угнетать поглощение иодида натрия (131 I, 123 I) и пертехнетата натрия (99m Tc) щитовидной железой; препараты лития повышают риск гипотиреоза. Колестирамин снижает всасывание амиодарона, а циметидин увеличивает его период полувыведения и концентрацию в плазме. Увеличивает риск дозозависимых побочных эффектов симвастатина (включая миопатию и рабдомиолиз); доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при этой дозе не удается достичь терапевтического эффекта, рекомендуется перейти на другой статин, который не взаимодействует с амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (включая индинавир) повышают уровень амиодарона. Грейпфрутовый сок увеличивает AUC и Cmax амиодарона на 50 % и 84 % соответственно. Рифампицин снижает уровень амиодарона и его метаболита дезэтиламиодарона. Фентанил может вызвать брадикардию, снижение артериального давления и сердечного выброса. Лидокаин, применяемый для местной анестезии, в сочетании с амиодароном (перорально) может привести к синусовой брадикардии, а при парентеральном введении — к судорогам (из-за повышения уровня лидокаина). Дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики и азолы могут увеличить риск удлинения интервала Q-T.

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Амиодарон — это антиаритмическое средство III класса, действующее как ингибитор реполяризации. Он также обладает антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным эффектами.
Антиаритмическое действие связано с воздействием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов и увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также дополнительных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, он проявляет эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Замедляет медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, что приводит к брадикардии и снижению AV проводимости.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, а также снижением потребности миокарда в кислороде. Он оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адреноблокаторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, снижает сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений и повышает энергетические резервы миокарда за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена.
По своей структуре амиодарон схож с тиреоидными гормонами, содержание йода в нем составляет около 37% от молекулярного веса. Он влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибируя превращение T3 в T4 (блокируя тироксин-5-дейодиназу) и препятствуя захвату этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Е3 может вызвать его гиперпродукцию и тиреотоксикоз). Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) может варьироваться от 2-3 дней до 2-3 месяцев, а продолжительность действия составляет от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения приема).

Фармакокинетика

Показания к применению

• угрожающая жизни желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков;
• документально подтвержденная желудочковая тахикардия с клиническими проявлениями, приводящими к утрате трудоспособности;
• документально подтвержденная наджелудочковая тахикардия у пациентов с сердечными заболеваниями;
• нарушения ритма при наличии резистентности или противопоказаний к другим методам терапии;
• нарушения ритма, ассоциированные с синдромом Вольф-Паркинсон-Уайта (WPW).

Лечение документально подтвержденной наджелудочковой тахикардии направлено на замедление ритма сокращений желудочков или восстановление синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.

Амиодарон рекомендуется пациентам с ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка.

Способ применения

Амбулаторное лечение – начальная доза составляет 600-800 мг в сутки, разделенная на несколько приемов, до достижения общей дозы 10 г, что обычно занимает 10-14 дней.
Поддерживающая доза. В процессе поддерживающей терапии используется минимально эффективная доза, которая зависит от индивидуальной реакции пациента и обычно варьируется от 100 до 400 мг в сутки (половина до двух таблеток). Из-за длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерывы в приеме — два дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза составляет 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза равна 400 мг.
Максимальная разовая доза не должна превышать 400 мг.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

• редко наблюдаются невропатия и миопатия (в большинстве случаев эти состояния обратимы после прекращения приема препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия;
• в редких случаях — доброкачественная внутричерепная гипертензия, ночные кошмары.

Со стороны пищеварительной системы:

• редко возникают тошнота, рвота, изменения вкусовых ощущений, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдоалкогольный гепатит, цирроз.

Со стороны дыхательной системы:

• зарегистрированы случаи альвеолярного и/или интерстициального пневмонита;
• также отмечены фиброз, плеврит, облитерирующий бронхеолит, пневмония (включая случаи с летальным исходом), бронхоспазм (особенно у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (степень выраженности зависит от дозы);
• в редких случаях может наблюдаться остановка синусового узла (обычно у пациентов с дисфункцией синусового узла или пожилого возраста);
• редко — синоатриальная и предсердно-желудочковая блокада. Сообщалось о возникновении или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца).

Со стороны органов зрения:

• наблюдается отложение липофусцина в эпителии роговицы (при этом субъективные жалобы у пациентов обычно отсутствуют);
• в редких случаях, если отложения значительные и частично перекрывают зрачок, могут возникнуть жалобы на появление цветных ареолов или нечеткость контуров. Также имеются сообщения о развитии невропатии или неврита зрительного нерва (достоверная связь с приемом амиодарона не установлена).

Кожные реакции:

• фотосенсибилизация (при совместном применении с лучевой терапией проявляется в виде эритемы);
• свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном использовании, после прекращения лечения постепенно исчезает);
• кожная сыпь, включая эксфолиативный дерматит (достоверная связь с приемом амиодарона не установлена);
• редко — алопеция.

Прочие:

• редко могут возникнуть васкулит, нарушения функции почек, тромбоцитопения, в редких случаях — эпидидимит, импотенция (достоверная связь с приемом препарата не установлена), гемодинамическая или апластическая анемия.

Со стороны эндокринной системы:

• увеличение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении в редких случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже — гипертиреоза.

Противопоказания

Препарат Амиодарон имеет ряд противопоказаний, среди которых: повышенная чувствительность к его компонентам, включая йод, синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) без наличия искусственного водителя ритма (существует риск остановки синусового узла), атриовентрикулярная блокада II-III степени и блокада двух- и трех пучков (без кардиостимулятора), кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные заболевания легких, как врожденное, так и приобретенное удлинение интервала QT, а также одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, беременность и период лактации.
Не рекомендуется сочетание Амиодарона с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT и провоцировать пароксизмальную тахикардию, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». К таким средствам относятся антиаритмические препараты IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (включая моксифлоксацин).
При использовании препарата Амиодарон необходимо проявлять осторожность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), атриовентрикулярной блокадой I степени, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и у пожилых людей (существует высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Беременность

Амиодарон не рекомендуется использовать во время беременности, однако в экстренных ситуациях его применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.
Препарат также выделяется в грудное молоко в значительных объемах, поэтому его использование в период лактации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные сочетания антиаритмических препаратов включают средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), а также соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (включая моксифлоксацин), так как это увеличивает вероятность возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Нерекомендуемые сочетания:
— с бета-адреноблокаторами и некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), что может привести к нарушению автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости.
— со слабительными средствами, способными вызвать гипокалиемию, что также увеличивает риск желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Комбинации, требующие осторожности:
— диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид — риск желудочковых нарушений ритма, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
— прокаинамид — риск побочных эффектов, так как амиодарон повышает уровень прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида в плазме;
— антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — амиодарон увеличивает уровень варфарина в крови (риск кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды — возможны нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и атривентрикулярной проводимости (повышение уровня дигоксина в плазме);
— эсмолол — может нарушить сократимость, автоматизм и проводимость (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
— фенитоин, фосфенитоин — риск неврологических нарушений (амиодарон увеличивает уровень фенитоина в плазме за счет ингибирования изофермента CYP2C9);
— флекаинид — амиодарон повышает его уровень в плазме (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);
— препараты, метаболизируемые с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) — амиодарон увеличивает их уровень в плазме (риск токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);
— орлистат снижает уровень амиодарона и его активного метаболита в плазме;
— клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск выраженной брадикардии;
— циметидин и грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона, увеличивая его уровень в плазме;
— ингаляционные анестетики — риск брадикардии (устойчивой к атропину), снижения артериального давления, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, который может быть фатальным и связан с высокими концентрациями кислорода;
— радиоактивный йод — амиодарон (содержащий йод) может нарушить поглощение радиоактивного йода, что искажает результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
— рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают уровень амиодарона в плазме;
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать уровень амиодарона в плазме;
— клиподогрел — возможно снижение его уровня в плазме;
— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его уровня в плазме (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6);
— при совместном применении с препаратами лития может развиться гипотиреоидизм;
— при совместном применении с колестирамином снижается уровень амиодарона в плазме из-за связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ;
— при совместном применении с котримоксазолом возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

Передозировка

Симптоматика:

• синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», расстройства кровообращения, нарушения работы печени.

Терапия:

• при необходимости осуществляется симптоматическое лечение. Амиодарон и его метаболиты не подлежат удалению с помощью диализа.

Условия хранения

Храните в сухом, темном месте при температуре, не превышающей 25 °С.
Держите в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Амиодарон выпускается в форме таблеток, содержащих 200 мг или 400 мг активного вещества. В одной упаковке содержится 10 таблеток, упакованных в контурные ячейки. В одну коробку помещаются три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению.

Состав

1 таблеткаАмиодарон содержит активный компонент: амиодарона гидрохлорид — 200 мг.
Дополнительные ингредиенты: лудипресс (лактозы моногидрат, повидон К30 (коллидон 30), кросповидон (коллидон CL)) – 204,2 мг, картофельный крахмал – 8,4 мг, магния стеарат – 4,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 4,2 мг.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 200 мг: 30 шт.
Регистрационный номер: 06/09/1385 от 30.10.2006 — аннулированный

Таблетки	1 таблетка
амиодарона гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, магния стеарат, очищенная вода.

Упаковка: 30 штук — полимерные банки (1) — картонные упаковки.

Фармакологическое действие

Амиодарон снижает проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном узле, при этом не влияя на проводимость в желудочках. Он увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Также препарат замедляет передачу импульсов и удлиняет рефрактерный период дополнительных путей между предсердиями и желудочками.

Антиангинальное действие Амиодарона связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде, что достигается за счет снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Кроме того, препарат неконкурентно ингибирует альфа- и бета-адренорецепторы, увеличивает коронарный кровоток благодаря прямому воздействию на гладкую мускулатуру сосудов, а также поддерживает сердечный выброс, снижая давление в аорте и уменьшая периферическое сопротивление.

Амиодарон не вызывает значительного отрицательного инотропного эффекта.

Терапевтический эффект препарата обычно проявляется примерно через неделю (в пределах от нескольких дней до двух недель) после начала его применения.

Режим дозирования

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим объемом воды (примерно 100 мл). Рекомендуемая начальная доза составляет от 600 до 1000 мг в сутки на протяжении 8-10 дней под контролем электрокардиограммы.

Поддерживающая доза варьируется от 100 до 400 мг в сутки. Препарат в дозировке 200 мг можно принимать через день, а 100 мг — ежедневно. Также допускаются перерывы в приеме препарата на два дня в неделю.

Противопоказания к применению

• синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (в случаях, когда отсутствует кардиостимулятор);
• синоатриальная блокада;
• серьезные нарушения проводимости (в случаях, когда отсутствует кардиостимулятор);
• дисфункция щитовидной железы;
• одновременное применение с лекарственными средствами, способными спровоцировать желудочковую тахикардию типа «пируэт» (антиаритмические препараты, включая бепридил, средства 1А класса, соталол, а также винкамин, сультоприд, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин для парентерального введения);
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С осторожностью следует назначать Амиодарон при наличии нарушений электролитного баланса, так как имеются отдельные случаи, когда это приводило к возникновению или ухудшению аритмий, вплоть до остановки сердца. В настоящее время сложно провести четкое разделение между изменениями, вызванными приемом препарата, и теми, что связаны с уже существующими сердечными заболеваниями или недостаточной эффективностью терапии.

Важно помнить, что применение Амиодарона может привести к изменениям на ЭКГ:

• удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U.

Также стоит учитывать, что у пожилых пациентов наблюдается более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При возникновении предсердно-желудочковой блокады II и III степени или бифасцикулярной блокады необходимо прекратить лечение Амиодароном.

Необходимо помнить, что после прекращения приема препарата его фармакодинамический эффект может сохраняться от 10 до 30 дней.

Амиодарон содержит йод (в 200 мг препарата содержится 75 мг йода), что может повлиять на результаты тестов на накопление радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, в процессе терапии и в течение нескольких месяцев после ее завершения следует проводить исследования функции щитовидной железы.

В ходе лечения рекомендуется проводить офтальмологические обследования, контролировать работу печени, а также выполнять рентгенологические исследования легких. Чтобы избежать фотосенсибилизации, пациентам следует ограничить пребывание на солнце или использовать надежные средства защиты.

Следует отметить, что были зафиксированы редкие случаи острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых сразу после хирургических операций. Поэтому анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Амиодарон. В период беременности и грудного вскармливания применение Амиодарона противопоказано.

Амиодарон не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Аналоги амиодарона [ править | править код ]

Аналоги амиодарона

Амиодарон — это антиаритмический препарат, который используется для лечения различных нарушений сердечного ритма. Однако, в случае необходимости, могут быть использованы и его аналоги, которые обладают схожими свойствами и механизмом действия. Рассмотрим некоторые из них.

1. Дофетилид

Дофетилид — это антиаритмическое средство, относящееся к классу III. Он используется для лечения фибрилляции предсердий и трепетания предсердий. Дофетилид блокирует калиевые каналы, что приводит к удлинению реполяризации и увеличению продолжительности потенциала действия. Препарат может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как желудочковая тахикардия, поэтому его применение требует тщательного мониторинга.

2. Соталол

Соталол также относится к классу III антиаритмиков и используется для лечения различных аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий. Он обладает как антиаритмическим, так и бета-адреноблокирующим действием. Соталол может вызывать побочные эффекты, такие как брадикардия и удлинение интервала QT, что требует контроля за состоянием пациента.

3. Ибутилит

Ибутилит — это еще один аналог амиодарона, который используется для быстрого восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий. Он также блокирует калиевые каналы, но его действие более кратковременно по сравнению с амиодароном. Ибутилит может вызывать побочные эффекты, такие как головокружение и гипотензия, поэтому его применение должно быть обоснованным и контролируемым.

4. Флекаинид

Флекаинид — это антиаритмик класса IC, который используется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Он блокирует натриевые каналы, что приводит к снижению автоматизма и проводимости в миокарде. Флекаинид может быть эффективен при пароксизмальной фибрилляции предсердий, однако его применение ограничено у пациентов с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца.

5. Пропафенон

Пропафенон — еще один препарат класса IC, который используется для контроля аритмий. Он также блокирует натриевые каналы и обладает некоторыми бета-адреноблокирующими свойствами. Пропафенон может быть эффективен при лечении фибрилляции предсердий, но его применение требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Выбор аналога амиодарона зависит от конкретной клинической ситуации, состояния пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Важно помнить, что все антиаритмические препараты имеют свои показания и противопоказания, а также могут вызывать побочные эффекты, поэтому их назначение должно осуществляться только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Отзывы пациентов и врачей [ править | править код ]

Амиодарон, как и любое другое лекарственное средство, вызывает разнообразные отзывы как у пациентов, так и у медицинских специалистов. Эти отзывы могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма, сопутствующих заболеваний и общего состояния здоровья.

Многие пациенты отмечают, что амиодарон эффективно помогает в контроле аритмий, особенно при фибрилляции предсердий и желудочковых тахикардиях. Они сообщают о значительном улучшении качества жизни, снижении частоты приступов и восстановлении нормального сердечного ритма. Однако некоторые пациенты также указывают на наличие побочных эффектов, таких как усталость, головокружение и изменения в функции щитовидной железы.

Врачи, назначающие амиодарон, подчеркивают его эффективность в лечении тяжелых нарушений ритма сердца, особенно когда другие препараты оказываются неэффективными. Однако они также акцентируют внимание на необходимости регулярного мониторинга состояния пациента, так как амиодарон может вызывать серьезные побочные эффекты, включая токсичность для легких и печени. Врачи рекомендуют проводить периодические обследования, такие как ЭКГ и анализы крови, для контроля возможных осложнений.

Некоторые специалисты отмечают, что амиодарон может быть особенно полезен у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых риск аритмий повышен. Однако они также предостерегают от его назначения без тщательной оценки всех рисков и пользы, так как лечение должно быть индивидуализированным.

В целом, отзывы о амиодароне показывают, что это мощное средство, которое может значительно улучшить состояние пациентов с аритмиями, но требует внимательного подхода и контроля со стороны медицинских работников. Важно, чтобы пациенты обсуждали все свои опасения и побочные эффекты с врачом, чтобы обеспечить безопасное и эффективное лечение.

Исследования и клинические испытания [ править | править код ]

Амиодарон, антиаритмическое средство, прошел множество клинических испытаний, которые подтвердили его эффективность и безопасность в лечении различных нарушений сердечного ритма. Одним из наиболее значимых исследований является исследование CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial), проведенное в 1980-х годах, которое показало, что амиодарон снижает риск внезапной сердечной смерти у пациентов с желудочковыми аритмиями.

В другом крупном исследовании, проведенном в 1997 году, было установлено, что амиодарон значительно снижает риск повторных госпитализаций у пациентов с фибрилляцией предсердий. Это исследование также продемонстрировало, что амиодарон эффективен в контроле частоты сердечных сокращений и восстановлении синусового ритма.

Клинические испытания также подтвердили, что амиодарон может быть полезен при лечении аритмий, связанных с сердечной недостаточностью. В исследовании SCD-HeFT (Sudden Cardiac Death in Heart Failure Trial) было показано, что амиодарон снижает риск внезапной сердечной смерти у пациентов с сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса.

Кроме того, амиодарон изучался в контексте его применения у пациентов с предсердной фибрилляцией, особенно у пожилых людей. Исследования показали, что амиодарон может быть безопасным и эффективным вариантом для этой группы пациентов, особенно в случаях, когда другие антиаритмические препараты не подходят или вызывают серьезные побочные эффекты.

Несмотря на положительные результаты, важно отметить, что амиодарон может вызывать ряд побочных эффектов, включая нарушения функции щитовидной железы, легочные токсичности и другие системные эффекты. Поэтому в клинической практике необходимо тщательно взвешивать риски и преимущества его применения, основываясь на индивидуальных характеристиках пациента.

В заключение, исследования и клинические испытания подтверждают, что амиодарон является эффективным средством для лечения различных аритмий, однако его использование должно быть обосновано и контролируемо, чтобы минимизировать потенциальные риски для здоровья пациента.